1- Récepteurs ß1 :
– Cellules myocardiques
– Appareil juxtaglomérulaire
– Adipocytes
2- Récepteurs ß2 :
– Vaisseaux sanguins
– Bronches
– utérus
3- Propriétés communes :
* Sur le système cardiovasculaire
+ Effets inotrope, chronotrope, dromotrope et bathmotrope négatifs
+ Diminution du débit cardiaque de la pression artérielle avec augmentation des résistances périphériques totales.
* Sur le système rénine-angiotensine -> diminution de l’activité rénine plasmatique
* Sur les bronches -> bronchoconstriction, hyperréactivité bronchique
* Sur les métabolismes :
+ Réduction de la glycogénolyse et de la sécrétion du glucagon => risque d’aggravation l’hypoglycémie
+ Diminution du cholestérol HDL => risque athérogène augmenté
+ Augmentation des triglycérides
* Sur l’œil -> diminution de la tension intraoculaire et de la sécrétion d’humeur aqueuse.
4- Propriétés selon le type des bêtabloquants :
A- Bêtabloquants cardiosélectifs
Iles respectent les récepteurs bronchiques et vasculaires
B- Bêtabloquant avec activité sympathomimétique intrinsèque :
Il entraîne une réduction moindre de la fréquence et de la contractilité cardiaque et une diminution des résistances périphériques.
C- Effet stabilisant de la membrane :
Effet quinidine-like ou anesthésique de la membrane, à dose très élevé chez certains produits (propranolol)
5- Indications :
A- Cardiovasculaires :
– HTA
– Angor d’effort
– Prévention des accidents après un IDM
– Myocardiopathies hypertrophiques
– Insuffisance cardiaque (carvedilol, bisoprolol, métoprolol)
B- Autres :
– Prévention de la migraine
– Tremblement essentiel
– Hyperthyroïdie
– Glaucome à angle ouvert (timolol)
– Prévention des récidives hémorragiques chez le cirrhotique ayant une HTP
– Algoneurodystrophie
6- Contre indications :
A- Cardiovasculaires :
– Insuffisance cardiaque décompensée
– BAV du 2e et 3e degré
– Syndrome de Raynaud
– Artériopathie sévère (stade III et IV)
B- Autres :
– Asthme
– BPCO
7- Les bêtabloquants :
A- Cardiosélectifs :
– Acébutolol (Sectral®)
– Aténolol (Ténormine®)
– Métoprolol (Lopressor®)
– Esmolol
– Bisoprolol
B- Non cardiosélectifs :
– Propranolol (Avlocardyl®)
– Pindolol (Visken®)
– Labétalol (Trandate®)
– Nadolol
– Sotalol
– Carvedilol (Kredex®)
C- Activité sympathomimétique intrinsèque :
– Acébutolol
– Pindolol
D- Effet quinidine-like :
– Propranolol
– Acébutolol
-> La sotalol possède également un effet classe III de Vaughan (comme l’amiodarone)
-> Le labétalol possède également une propriété alphabloquante
-> L’effet stabilisateur de la membrane apparaît pour des doses supérieures aux doses thérapeutiques
E- Effets indésirables :
– Bradycardie
– Syndrome de Raynaud
– Troubles nerveux centraux, insomnies
– Asthme
– Insuffisance cardiaque
– Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire
– Hypoglycémies graves chez le diabétique (souvent masqués par les bêtabloquants)
– Impuissance
F- Précaution d’emploi :
– Prescription prudente chez le diabétique (préférer un produit cardiosélectif)
– Délai de 15 jours entre l’arrêt de traitement par IMAO et le début de bêtabloquant
– Pas d’association avec les anticalciques bradycardisants sauf cardiomyopathie hypertrophique
– Arrêt très progressif du traitement par bêtabloquants (rebond lésionnel, angor)