Bêtabloquants

 

1- Récepteurs ß1 :

– Cellules myocardiques

– Appareil juxtaglomérulaire

– Adipocytes

2- Récepteurs ß2 :

– Vaisseaux sanguins

– Bronches

– utérus

3- Propriétés communes :

* Sur le système cardiovasculaire

+ Effets inotrope, chronotrope, dromotrope et bathmotrope négatifs

+ Diminution du débit cardiaque de la pression artérielle avec augmentation des résistances périphériques totales.

* Sur le système rénine-angiotensine -> diminution de l’activité rénine plasmatique

* Sur les bronches -> bronchoconstriction, hyperréactivité bronchique

* Sur les métabolismes :

+ Réduction de la glycogénolyse et de la sécrétion du glucagon => risque d’aggravation l’hypoglycémie

+ Diminution du cholestérol HDL => risque athérogène augmenté

+ Augmentation des triglycérides

* Sur l’œil -> diminution de la tension intraoculaire et de la sécrétion d’humeur aqueuse.

4- Propriétés selon le type des bêtabloquants :

A- Bêtabloquants cardiosélectifs

Iles respectent les récepteurs bronchiques et vasculaires

B- Bêtabloquant avec activité sympathomimétique intrinsèque :

Il entraîne une réduction moindre de la fréquence et de la contractilité cardiaque et une diminution des résistances périphériques.

C- Effet stabilisant de la membrane :

Effet quinidine-like ou anesthésique de la membrane, à dose très élevé chez certains produits (propranolol)

5- Indications :

A- Cardiovasculaires :

– HTA

– Angor d’effort

– Prévention des accidents après un IDM

– Myocardiopathies hypertrophiques

– Insuffisance cardiaque (carvedilol, bisoprolol, métoprolol)

B- Autres :

– Prévention de la migraine

– Tremblement essentiel

– Hyperthyroïdie

– Glaucome à angle ouvert (timolol)

– Prévention des récidives hémorragiques chez le cirrhotique ayant une HTP

– Algoneurodystrophie

6- Contre indications :

A- Cardiovasculaires :

– Insuffisance cardiaque décompensée

– BAV du 2e et 3e degré

– Syndrome de Raynaud

– Artériopathie sévère (stade III et IV)

B- Autres :

– Asthme

– BPCO

7- Les bêtabloquants :

A- Cardiosélectifs :

– Acébutolol (Sectral®)

– Aténolol (Ténormine®)

– Métoprolol (Lopressor®)

– Esmolol

– Bisoprolol

B- Non cardiosélectifs :

– Propranolol (Avlocardyl®)

– Pindolol (Visken®)

– Labétalol (Trandate®)

– Nadolol

– Sotalol

– Carvedilol (Kredex®)

C- Activité sympathomimétique intrinsèque :

– Acébutolol

– Pindolol

D- Effet quinidine-like :

– Propranolol

– Acébutolol

-> La sotalol possède également un effet classe III de Vaughan (comme l’amiodarone)

-> Le labétalol possède également une propriété alphabloquante

-> L’effet stabilisateur de la membrane apparaît pour des doses supérieures aux doses thérapeutiques

E- Effets indésirables :

– Bradycardie

– Syndrome de Raynaud

– Troubles nerveux centraux, insomnies

– Asthme

– Insuffisance cardiaque

– Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire

– Hypoglycémies graves chez le diabétique (souvent masqués par les bêtabloquants)

– Impuissance

F- Précaution d’emploi :

– Prescription prudente chez le diabétique (préférer un produit cardiosélectif)

– Délai de 15 jours entre l’arrêt de traitement par IMAO et le début de bêtabloquant

– Pas d’association avec les anticalciques bradycardisants sauf cardiomyopathie hypertrophique

– Arrêt très progressif du traitement par bêtabloquants (rebond lésionnel, angor)

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Administrateur et rédacteur en chef du site Medical Actu

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