Digitaliques ECG

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– Également appelés glucosides cardiotoniques

– Les digitaliques ne sont en fait que de faibles inotropes positifs dotés de certains effets vasculaires périphériques.

– Au niveau de la cellule myocardique, les digitaliques se fixent sur les récepteurs membranaires et inhibent la Na+/K+ ATPase membranaire.

Cela bloque la sortie extracellulaire de Na+ => [Ca2+]int élevé (échangeur Na+/Ca2+) => augmentation de la force contractile de la cellule myocardique.

– Les digitaliques ont aussi un effet indirect par renforcement du tonus vagal -> effet chronotrope négatif

– Action activatrice sur les cellules baroréceptices de la crosse aortique, du sinus carotidien

A- Actions pharmacologiques :

1- Effets cardiaques :

– Augmentent la force contractile : inotrope positif

– Augmentent l’excitabilité du myocarde : effet bathmotrope positif

– Diminuent la fréquence cardiaque : effet chronotrope négatif

– Diminuent la conduction des influent électriques : dromotrope négatif

2- Effets extracardiaques :

– Rein : améliore la perfusion rénale ; effet anti-aldostérone, donc un effet diurétique indirect

– Vaisseaux : vasoconstriction artériolaire ; augmentation du tonus veineux (précharge élevée)

– SNC : stimulation des centres vagaux et du vomissement

– Système nerveux autonome : activation du tonus vagal (à tous les niveau) qui se-condairement inhibe l’effet sympathique.

– Les digitaliques sensibilisent le cœur à l’action inotrope des catécholamines

– La consommation en oxygène diminue sur un cœur insuffisant

– Effet dromotrope négatif : au niveau du noeud d’Aschoff-Tawara et du faisceau de His les périodes réfractaires sont allongées et la vitesse de conduction est ralentie.

– L’effet bathmotrope négatif explique la propriété de déclencher un pacemaker intrinsèque au niveau des oreillettes et des ventricules, à l’origine des troubles du rythme, nets en cas d’intoxication digitalique.

– Au niveau du SNC : les digitalique à doses toxiques provoquent une excitation corticale (occipital) à l’origine d’hallucination et de troubles de la vue.

– A taux toxique au niveau du SNV : activation du système sympathique avec augmentation de la libération de catécholamines ; dont les conséquences restent mal connues.

– Chez l’insuffisant cardiaque l’amélioration du débit cardiaque induit une vasodilatation

3- ECG :

A- Imprégnation digitalique / B- Intoxication digitalique
A- Imprégnation digitalique / B- Intoxication digitalique

 

(Signes d’imprégnation)

– Bradycardie sinusale ou BAV de 1er degré (PR élevée modérément)

– Aplatissement de l’onde T ; négativité mais asymétrique

– Raccourcissement du QT

– Décalage inférieur cupuliforme concave vers le haut de ST

– Apparition d’une onde U

B- Intoxication digitalique :

* Facteurs aggravants à l’échelon cellulaire :

– Surcharge calcicosodique intracellulaire

– Chute de potassium extracellulaire (hypokaliémie)

– Niveau élevé du tonus sympathique

* Les concentrations toxiques :

– ≥ 3 ng/ml pour la digoxine

– ≥ 45 ng/ml pour la digitoxine

* les médicaments qui augmentent la toxicité des digitaliques : amiodarone (mais association possible) ; quinidinique (avec le digoxine) ; vérapamil (digoxine) ; érythromycine ; ibuprofène ; indométacine ; antiacides ; charbon ; colestyramine…. (la sulfasalazine induit par contre une forte diminution de la digoxinémie).

* NB : les intoxications sévères se traduisent souvent par une hyperkaliémie

1- Manifestations extracardiaques :

– Digestives : vomissements ; troubles du transit

– Oculaires : dyschromatopsie au jaune, au vert, scotome, halo coloré

– Neurologiques : céphalées, insomnie, névralgie du V, convulsion, dépression

– Plus rarement : exanthème ; gynécomastie ; spasme artériel diffus

2- Manifestations cardiaques :

– Troubles de la conduction Av (BAV…) et Troubles du rythme auriculaire, ventriculaire

– Tachysystolie auriculaire toujours évocatrice ; flutter ou fibrillation auriculaire plus rares

– Tachycardie jonctionnelle

– ESV, ESA, TV, FV

– Tachycardie ventriculaire bidirectionnelle (plusieurs foyers d’automatisme)

– A un stade tardif, troubles conductifs intraventriculaires et inexcitabilité

* Traitement :

– Arrêter toute administration de digitalique et prélèvement sérique

– Lavage gastrique si prise médicamenteuse avant 3 heures.

– Sérum glucosé à 5% en perfusion

– Apport potassique systématique sauf si hyperkaliémie initiale, insuffisance rénale, troubles conductifs de haut degré.

– Montée d’une sonde d’entraînement électrosystolique en cas de BAV complet avec rythme d’échappement lent

– Atropine si troubles de conduction mineures (bradycardie sinusale, BSA, BAV mineur)

– Immunothérapie en cas d’intoxication massive avec signes de gravités (Anti-Fab)

– Dihydantoïne en cas de troubles du rythme ventriculaires ou lidocaïne (amiodarone, propranolol peuvent être utilisés également)

C- Indications et contre-indications :

1- Indications :

* Insuffisance cardiaque congestive : plus efficace quand le cœur est dilaté, qu’il existe une ACFA, que le patient n’est pas en hypovolémie, que l’IC n’est pas terminale.

* Troubles du rythme supraventriculaire

C’est l’indication préférentielle des digitaliques : FA, flutter

2- Contre-indications :

– BAV de haut degré non appareillé

– Maladie rythmique auriculaire et les dysfonctions sinusales

– Tachycardies ventriculaires

– ESV répétitifs, polymorphes

– Syndrome de Wolff-Parkinson-White

– Troubles ioniques : hypokaliémie, hypercalcémie

– Cardiopathie obstructive ou restrictive

– Rétrécissement aortique.

3- Propriétés pharmacocinétique :

Digitoxine (Digitaline®) :

Liposolubilité plus importante => Résorption digestive quasi complète ; presque entièrement métabolisée par le foie ; élimination biliaire et urinaire ; fixation importante aux protéines plasmatiques (90%) => demi-vie plasmatique plus important (4 à 6 jours)

Digoxine (Nativelle®) :

Hydrosolubilité plus importante => Résorption digestive moins importante (< 80%) ; fixation protéique faible (20%) ; métabolisme hépatique faible (10%) ; élimination rénale plus importante. ½-vie = 36 heures

Lanatoside (Cédilanide®) :

Comme le digoxine

– Compétition entre le potassium et les digitaliques au niveau de la cellule myocardique : baisse de la concentration locale en ions K+ entraîne une fixation accrue de digitalique

– Les autres inotropes positifs : amines sympathiques et apparentées, glucagon, inhibiteurs des phosphodiestérase, agoniste des canaux sodiques

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